Prodotti

Il-polikatazzjonijiet huma esplorati bħala trasportaturi biex iwasslu aċidi nuklejċi terapewtiċi.Polycations huma konvenzjonalment inerti farmakoloġiċi bil-funzjoni unika li jwasslu merkanzija terapewtika.Dan l-istudju jirrapporta sinteżi ta 'polikatjoni awto-immolattiva (DSS-BEN) ibbażata fuq mediċina analoga ta' polyamine N(1),N(11)-bisethylnorspermine (BENSpm).Il-polikatjoni kienet iddisinjata biex tiffunzjona b'mod doppju bħala trasportatur tal-kunsinna tal-ġeni u prodrug li jimmira l-metaboliżmu tal-poliamina disregolat fil-kanċer.Bl-użu ta 'kombinazzjoni ta' NMR u HPLC, nikkonfermaw li l-polikatjoni awto-immolattiva jgħaddi minn degradazzjoni intraċellulari fil-mediċina ġenitur BENSpm.Il-BENSpm rilaxxat inaqqas il-livelli ċellulari ta' spermidine u spermine u jirregola enzimi kataboliċi tal-poliamine spermine/spermidine N(1)-acetyltransferase (SSAT) u spermine oxidase (SMO).Il-polikatjonijiet sintetizzati jiffurmaw polyplexes bid-DNA u jiffaċilitaw it-trasfezzjoni effiċjenti.Nieħdu vantaġġ mill-kapaċità ta 'BENSpm li jissensibilizzaw iċ-ċelloli tal-kanċer għal apoptos indotti minn TNFα huwa, aħna nuru li DSS-BEN itejjeb l-attività tal-qtil taċ-ċelluli tat-terapija tal-ġeni TNFα.Is-sejbiet irrappurtati jivvalidaw DSS-BEN bħala sistema ta’ twassil b’funzjoni doppja li tista’ twassal ġene terapewtiku u ttejjeb ir-riżultat tat-terapija tal-ġeni bħala riżultat tad-degradazzjoni intraċellulari ta’ DSS-BEN għal BENSpm u l-effett ta’ benefiċċju sussegwenti ta’ BENSpm fuq polyamine disregolat. metaboliżmu fil-kanċer.