Prodotti

Telithromycin tnieda l-ewwel darba fil-Ġermanja bħala trattament orali darba kuljum għal infezzjonijiet respiratorji inkluża pnewmonja miksuba mill-komunità, aggravamenti batteriċi akuti ta 'bronkite kronika, sinusite akuta u tonsillite/farinġite.Dan id-derivattiv semisintetiku tal-macrolide naturali erythromycin huwa l-ewwel ketolide fis-suq, klassi ġdida ta 'antibijotiċi li fihom C3-ketone minflok il-grupp L-cladinose.L-aġent antibatteriku taċ-ċirku b'14-il membru jipprevjeni s-sintesi tal-proteini batterjali billi jorbot ma 'żewġ oqsma tas-subunità 50S ta' ribosomi batteriċi.Juri attività qawwija in vitro kontra patoġeni respiratorji komuni inklużi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis u Streptococcus pyogenes kif ukoll patoġeni atipiċi oħra.Il-grupp 3-keto jagħti stabbiltà aċiduża miżjuda u induzzjoni mnaqqsa ta 'reżistenza makrolide-lincosamide-streptogramin B li hija osservata ta' spiss b'makrolidi.Ir-residwu tal-karbamat C11-C12 sostitwit jidher mhux biss li jżid l-affinità għas-sit tat-twaħħil tar-ribosomali iżda wkoll li jistabbilizza l-kompost kontra l-idroliżi tal-esterase u jevita reżistenza minħabba l-eliminazzjoni ta 'makrolidi miċ-ċellula minn pompa ta' efflux kodifikata mill-ġene mef f'ċerti patoġeni .Telithromycin huwa kemm inibitur kompetittiv kif ukoll sottostrat ta' CYP3A4.Madankollu, b'differenza minn bosta makrolidi bħal troleandomycin, ma jifformax kumpless inibitorju stabbli tal-metabolit CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane li huwa potenzjalment epatotossiku.Il-mediċina hija tollerata tajjeb u mqassma sew fit-tessuti pulmonari, tnixxijiet tal-bronki, tunsilli u bżieq.Jirriżulta li huwa kkonċentrat ħafna fi granuli azurophil ta 'newtrofili polimorfonukleari u b'hekk jiffaċilita l-kunsinna tiegħu lill-batterji fagoċitosi.