dCMP, 2′-Deoxycytidine 5′-monofosfat, aċidu ħieles CAS:1032-65-1
| Numru tal-Katalgu | XD90549 |
| Isem tal-Prodott | dCMP, 2'-Deoxycytidine 5'-monofosfat, aċidu ħieles |
| CAS | 1032-65-1 |
| Formula Molekulari | C9H14N3O7P |
| Piż Molekulari | 307.20 |
| Dettalji tal-Ħażna | -15 sa -20 °C |
| Kodiċi tat-Tariffa Armonizzat | 29349990 |
Speċifikazzjoni tal-Prodott
| Dehra | Solidu |
| Assaġġ | 99% |
Beta-D-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methylcytidine (PSI-6130) huwa inibitur speċifiku qawwi tas-sintesi tal-RNA tal-virus tal-epatite C (HCV) fiċ-ċelloli replicon Huh-7.Biex jinibixxi l-HCV NS5B RNA polymerase, PSI-6130 għandu jiġi fosforilat għall-forma 5'-triphosphate.Il-fosforilazzjoni ta 'PSI-6130 u l-inibizzjoni ta' HCV NS5B ġew investigati.Il-fosforilazzjoni ta' PSI-6130 permezz ta' 2'-deoxycytidine kinase (dCK) u uridine-cytidine kinase 1 (UCK-1) tal-bniedem rikombinanti tkejjel bl-użu ta' reazzjoni spettrofotometrika akkoppjata.PSI-6130 intwera li huwa sottostrat għal dCK purifikat, b'Km ta '81 microM u kcat ta' 0.007 s-1, iżda ma kienx sottostrat għal UCK-1.PSI-6130 monophosphate (PSI-6130-MP) kien fosforilat b'mod effiċjenti għad-difosfat u sussegwentement għat-trifosfat minn UMP-CMP kinase uman rikombinanti u nucleoside diphosphate kinase, rispettivament.Ġiet studjata l-inibizzjoni ta' polimerasi RNA HCV NS5B tat-tip selvaġġ u mutati (S282T).Il-kostanti ta 'inibizzjoni ta' stat fiss (Ki) għal PSI-61 30 trifosfat (PSI-6130-TP) bl-enzima tat-tip selvaġġ kien 4.3 microM.Riżultati simili nkisbu bi 2'-C-methyladenosine triphosphate (Ki=1.5 microM) u 2'-C-methylcytidine triphosphate (Ki=1.6 microM).NS5B bil-mutazzjoni S282T, li hija magħrufa li tagħti reżistenza għal 2'-C-methyladenosine, ġiet inibita minn PSI-6130-TP b'mod effiċjenti daqs it-tip selvaġġ.L-inkorporazzjoni ta 'PSI-6130-MP f'RNA katalizzat minn NS5B RNA polymerase purifikat irriżulta fit-terminazzjoni tal-katina.
