Prodotti

Ġew sintetizzati ħmistax-il metallinterkalatur ibbażat fuq il-platinu(II) li jutilizzaw ligandi 1,10-phenanthroline (phen) sostitwiti, inklużi 5-chloro-1,10-phenanthroline (5-Cl-phen), 5-methyl-1,10- phenanthroline (5-CH3-phen), 5-amino-1,10-phenanthroline (5-NH2-phen), 5-nitro-1,10-phenanthroline (5-NO2-phen) u dipyrido[3,2-d :2',3'-f]quinoxaline (dpq), u achiral ethylenediamine (en) u l-ligandi anċillari kirali 1S,2S-diaminocyclohexane (S,S-dach) u 1R,2R-diaminocyclohexane (R,R-dach) .Iċ-ċitotossiċità tagħhom fil-linja taċ-ċelluli tal-lewkimja murina L1210 ġiet iddeterminata bl-użu ta 'assaġġi ta' inibizzjoni tat-tkabbir.L-aktar kumplessi tal-metall ċitotossiċi huma dawk li fihom ligands anċillari S,S-dach u ligandi intercalating 5-CH3-phen.Metallointercalator wieħed [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), juri żieda ta '5-10 darbiet fiċ-ċitotossiċità meta mqabbel mal-aġent kliniku cisplatin.Minn esperimenti ta' rbit tad-DNA jidher li m'hemm l-ebda differenza sinifikanti bejn l-ebda wieħed mill-kumplessi tal-metall, li jindika li la l-affinità ta' rbit tad-DNA u lanqas il-mod ta' rbit/adduct tad-DNA ffurmat ma huma l-uniku determinant taċ-ċitotossiċità ta' din il-familja ta' platinu(II) ibbażata. metallinterkalaturi.