Prodotti

Trimethoprim huwa aġent batterjostatiku tal-klassi pyrimethamine lipofiliku u dgħajjef.Huwa trab kristallin abjad jew kważi abjad, bla riħa, morr, u kemmxejn solubbli fil-kloroform, etanol jew u aċetun, iżda kważi ma jinħallx fl-ilma u jinħall ħafna f'soluzzjoni ta 'aċidu aċetiku glaċjali.Għandu spettru antibatteriku li huwa simili ma 'mediċini sulfa, iżda b'effett antibatteriku qawwi.Għandu effett tajjeb fuq it-trattament ta 'Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus, u varjetà ta' batterji gram-pożittivi u negattivi oħra.Iżda huwa ineffettiv kontra l-infezzjoni Pseudomonas aeruginosa.Il-konċentrazzjoni inibitorja minima tagħha ħafna drabi hija inqas minn 10 mg/L bl-użu waħdu jkun faċli biex tikkawża reżistenza batterika, u għalhekk ġeneralment ma tintużax waħedha, u prinċipalment magħquda ma 'mediċina sulfa biex tifforma preparazzjoni komposta għal trattament kliniku ta' infezzjonijiet fl-apparat urinarju, intestinali. infezzjonijiet, infezzjonijiet respiratorji, diżinterija, enterite, deni tifojde, meninġite, otite medja, meninġite, sepsis u infezzjonijiet tat-tessut artab.Għandu effett fuq it-trattament tat-tifojde u l-effett paratifojde li mhux inqas minn ampicillin;Jista 'wkoll jiġi kkombinat ma' mediċini sulfa li jaħdmu fit-tul għall-prevenzjoni u t-trattament tal-malarja falciparum reżistenti għall-mediċina.

Il-prinċipju bażiku ta 'anti-batteriċi ta' trimethoprim huwa li jinterferixxi mal-metaboliżmu tal-folate fil-batterji.Il-mekkaniżmu ewlieni ta 'azzjoni huwa l-inibizzjoni selettiva ta' l-attività ta 'dihydrofolate reductase fil-batterja sabiex id-dihydrofolate ma jkunx jista' jitnaqqas għal tetrahydrofolate.Peress li s-sintesi tal-aċidu foliku hija l-parti prinċipali ta 'bijosintesi tal-aċidu nuklejku, u għalhekk il-prodott jipprevjeni s-sintesi tal-aċidi nuklejċi batterjali u l-proteini.Barra minn hekk, l-affinità ta 'rbit ta' trimethoprim (TMP) għall-enzima batterjali dihydrofolate reductase hija ħames darbiet aktar b'saħħitha daqs dik għad-dihydrofolate reductase tal-mammiferi.Il-kombinazzjoni bejniethom ma 'mediċini tas-sulfa tista' tikkawża imblukkar doppju għall-metaboliżmu tal-bijosintesi tal-aċidu foliku tal-batterji sabiex ikun hemm effett sinerġistiku li jsaħħaħ l-attività antibatterika tal-mediċini tas-sulfa, u jista 'jbiddel effett antibatteriku għal effett batteriċida li jnaqqas id-droga reżistenti. razez.Barra minn hekk, il-prodott jista 'wkoll itejjeb l-effetti antibatteriċi ta' varjetà ta 'antibijotiċi oħra (bħal tetracycline, gentamicin).