Prodotti

Approċċi għat-trattament ta 'T2DM, marda kkaratterizzata mid-difett doppju ta' disfunzjoni taċ-ċelluli tal-gżejjer u reżistenza għall-insulina, jinkludu aġenti li jżidu s-sekrezzjoni tal-insulina mill-frixa (secretagogues), aġenti li jżidu s-sensittività tal-organi fil-mira għall-insulina (sensitizzaturi), u aġenti li jnaqqsu r-rata ta 'assorbiment tal-glukożju mill-passaġġ gastrointestinali. Liraglutide, l-agonist tar-riċettur GLP-1 biex jilħaq is-suq, jippossjedi omoloġija ta' 97% għal GLP-1 b'żewġ bidliet ta 'aċidu amminiku biss u ż-żieda ta' katina tal-ġenb ta 'aċidu xaħmi.Speċifikament, il-lysine fil-pożizzjoni 34 ġiet sostitwita b'arginine, u l-lysine fil-pożizzjoni 26 ġiet modifikata b'katina ta 'acyl C16 permezz ta' spacer glutamoyl.Liraglutide joħroġ ir-reżistenza tiegħu għad-degradazzjoni tad-DPP-4 mill-propensità tiegħu li jifforma miċelli u li jeħel mal-albumina.B'differenza mill-predeċessur tiegħu exenatide, li jeħtieġ żewġ injezzjonijiet taħt il-ġilda kuljum qabel l-ewwel u l-aħħar ikliet tal-ġurnata, liraglutide huwa approvat bħala kors ta' kura ta' darba kuljum u jista' jintuża flimkien ma' metformin jew sulfonylurea f'pazjenti b'kontroll gliċemiku insuffiċjenti bi jew monoterapija jew terapija doppja kombinata.Huwa wkoll approvat flimkien mat-terapija doppja ta' metformin u thiazolidinedione f'pazjenti b'kontroll gliċemiku insuffiċjenti.Liraglutide wera qawwa ta' rbit ta' 61 pM (EC50= 55 pM għal GLP-1) għar-riċettur tal-GLP-1 uman ikklonat.