Prodotti

Diversi analogi tal-guanosine, jiġifieri acyclovir (u l-prodrug orali tiegħu valaciclovir), penciclovir (fil-forma orali tal-prodrug tiegħu, famciclovir) u ganciclovir, huma wżati ħafna għat-trattament tal-herpesvirus [jiġifieri herpes simplex virus tip 1 (HSV-1), u t-tip. 2 (HSV-2), infezzjonijiet tal-virus varicella-zoster (VZV) u/jew cytomegalovirus uman (HCMV)].F'dawn l-aħħar snin, ġew żviluppati diversi analogi ġodda tal-guanosine, inklużi d-derivattivi ta 'cyclopropylmethyl u -methenyl bi 3 membri (A-5021 u synguanol) u d-derivattivi D- u L-cyclohexenyl b'6 membri.L-attività tal-analogi aċikliċi/karboċikliċi tal-guanosine ġiet iddeterminata kontra spettru wiesa' ta' viruses, inklużi l-HSV-1, HSV-2, VZV, HCMV, u wkoll herpesviruses umani tat-tip 6 (HHV-6), tat-tip 7 (HHV-). 7) u tip 8 (HHV-8), u virus tal-epatite B (HBV).L-analogi ġodda tal-guanosine (jiġifieri A-5021 u D- u L-cyclohexenyl G) instabu li huma partikolarment attivi kontra dawk il-viruses (HSV-1, HSV-2, VZV) li jikkodifikaw għal thymidine kinase (TK) speċifiku, li jissuġġerixxi. li l-attività antivirali tagħhom (mill-inqas parzjalment) tiddependi fuq fosforilazzjoni mit-TK indott mill-virus.Ġiet innotata wkoll attività antivirali mmarkata b'A-5021 kontra HHV-6 u b'D- u L-cyclohexenyl G kontra HCMV u HBV.L-attività antivirali tal-analogi tan-nukleosidi aċikliċi/karboċikliċi tista' tiġi msaħħa b'mod notevoli mill-aċidu mikofenoliku, inibitur qawwi ta' inosine 5'-monophosphate (IMP) dehydrogenase.L-analogi carbocyclic guanosine ġodda (jiġifieri A-5021 u D- u L-cyclohexenyl G) għandhom wegħda kbira, mhux biss bħala aġenti antivirali għat-trattament ta 'infezzjonijiet ta' herpesvirus, iżda wkoll aġenti antitumorali għat-terapija tal-ġeni/kimoterapija kkombinata tal-kanċer, sakemm (parti minn) iċ-ċelluli tat-tumur ikunu ġew trażdotti mill-ġene TK virali (HSV-1, VZV).