Prodotti

Inibitur attivat tal-fibrinoliżi attivabbli bit-trombina (TAFIa) huwa carboxypeptidase li fih iż-żingu u jinibixxi b'mod sinifikanti l-fibrinoliżi.L-inibituri TAFIa huma għalhekk mistennija li jaġixxu bħala aġenti profibrinolitiċi.Riċentement irrappurtajna d-disinn u s-sintesi ta 'inibituri ta' TAFIa li fihom is-selenju u l-attività inibitorja tagħhom.Hawnhekk nirrapportaw l-istrutturi tal-kristall ta 'inibituri qawwija li fihom is-selenju, il-kubrit u l-aċidu fosfiniku marbutin ma' carboxypeptidase B pankreatiku tal-majjal (ppCPB).ppCPB huwa omologu TAFIa u huwa TAFIa sostitut għall-analiżi kristallografika.Strutturi tal-kristall ta 'ppCPB kumplessi mal-kompost tas-selenju 1a, l-analogu tal-kubrit 2 tiegħu, u d-derivattiv tal-aċidu fosfiniku EF6265 ġew determinati f'riżoluzzjoni ta' 1.70, 2.15, u 1.90 Å, rispettivament.Kull inibitur jeħel mas-sit attiv ta 'ppCPB b'mod simili għal dak osservat għal inibituri rrappurtati qabel.Għalhekk, f'kumplessi, is-selenju, il-kubrit u l-ossiġnu tal-aċidu fosfiniku jikkoordinaw maż-żingu f'ppCPB.Din hija l-ewwel osservazzjoni u rapport tas-selenju li jikkoordina maż-żingu fis-CPB.