Prodotti

(+)-(3R,5S), tert-Butil 7-[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-(N-metil-N-metilsulfonilamino)-pirimidin-5-il]-3,5 -dihydroxy-6(E)-heptenate, magħruf ukoll bħala R1.5 jew tert-butyl-rosuvastatin, huwa kompost kimiku b'applikazzjonijiet potenzjali fl-industrija farmaċewtika.Rosuvastatin huwa medikazzjoni magħrufa li tnaqqas il-kolesterol li tappartjeni għal klassi ta’ mediċini msejħa statins.Jaħdem billi jinibixxi enzima msejħa HMG-CoA reductase, li hija involuta fil-produzzjoni tal-kolesterol fil-ġisem.R1.5 huwa derivattiv ta 'rosuvastatin li fih grupp tert-butyl imwaħħal mal-molekula, li jipprovdi proprjetajiet addizzjonali u benefiċċji potenzjali. Applikazzjoni waħda possibbli ta' R1.5 hija bħala ingredjent farmaċewtiku għat-trattament ta 'iperlipidemija u prevenzjoni ta' mard kardjovaskulari.Bħal rosuvastatin, R1.5 jista 'jintuża biex ibaxxi l-livelli ta' kolesterol LDL, magħruf ukoll bħala kolesterol "ħażin", u trigliċeridi fid-demm.Dan il-kompost jista' juri proprjetajiet farmakokinetiċi mtejba, bħal żieda fil-bijodisponibilità jew stabbiltà mtejba, meta mqabbla mal-mediċina prinċipali.Barra minn hekk, il-grupp tert-butil jista 'jikkontribwixxi għas-solubilità u l-versatilità tal-formulazzjoni tal-kompost, li jagħmilha adattata għal diversi sistemi ta' twassil tad-droga. Użu potenzjali ieħor ta 'R1.5 huwa fl-iżvilupp ta' prodrugs jew sistemi ta 'twassil ta' drogi mmirati.Il-grupp tert-butyl jista 'jaġixxi bħala grupp protettiv, li jippermetti rilaxx ikkontrollat ​​ta' rosuvastatin f'tessuti jew organi speċifiċi, bħall-fwied.Din l-istrateġija tista 'ttejjeb l-effikaċja tal-mediċina u timminimizza l-effetti sekondarji potenzjali billi żżid il-konċentrazzjoni tagħha fis-sit fil-mira filwaqt li tnaqqas l-espożizzjoni għal tessuti mhux fil-mira. Barra minn hekk, R1.5 jista' jservi bħala għodda siewja għal kimiċi mediċinali fl-iskoperta u l-iżvilupp tad-droga.L-istruttura kumplessa tal-kompost tipprovdi pjattaforma għal aktar modifiki u derivatizzazzjonijiet.Ir-riċerkaturi jistgħu jutilizzaw R1.5 bħala kompost ewlieni biex jesploraw relazzjonijiet struttura-attività u jiżviluppaw analogi ġodda b'qawwa mtejba, selettività jew profili terapewtiċi mtejba.Studji bħal dawn jistgħu jikkontribwixxu għall-iżvilupp ta' statins ġodda u aktar effettivi jew aġenti oħra li jbaxxu l-kolesterol. Bħala konklużjoni, (+)-(3R,5S), tert-Butil 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl -2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxy-6(E)-heptenate (R1.5 jew tert-butyl-rosuvastatin) iżomm wegħda bħala kompost farmaċewtiku għal it-trattament ta 'iperlipidemija u mard kardjovaskulari.L-istruttura unika tagħha, flimkien mal-grupp tert-butil, tista 'tipprovdi vantaġġi bħal farmakokinetika mtejba, twassil immirat tad-droga, u opportunitajiet għal aktar żvilupp tal-mediċina.Hemm bżonn ta' aktar riċerka u żvilupp biex jiġi esplorat bis-sħiħ il-potenzjal ta' R1.5 fil-qasam farmaċewtiku.